CAS 137-58-6

Pharmacologie et toxicologie

Ce produit est un amide  quartier  anesthésique. Après absorption sanguine ou administration intraveineuse, il  apparent  excitation et inhibition biphasique  impact  au centre  inquiet  système, et il ne peut y avoir aucune excitation précurseur, lorsque le sang  conscience  est faible, analgésie et somnolence, et le  mal  le seuil est augmenté ; Avec le  amplifier  de dose, le  impact  ou la toxicité augmente, et il existe un anticonvulsivant  impact  au  conscience  de médicaments sanguins subtoxiques ; Quand le sang  conscience  dépasse 5 mg·mL-1, des convulsions peuvent survenir. A faible dose, ce produit peut favoriser l'écoulement du K+ dans les cardiomyocytes,  minimiser  l'autodiscipline du myocarde et a un effet arythmique anti-ventriculaire ; Aux doses thérapeutiques, il n'y a pas  formidable  impact  sur l'électricité  Passe-temps  des cardiomyocytes, conduction auriculo-ventriculaire et contraction du myocarde ; Plus loin  agrandir  en sang  attention  peut  but  ralentissement de la vitesse de conduction cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, inhibition de la contractilité myocardique et  limite  du débit cardiaque.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale est faible et les premiers effets hépatiques  impact  est fortement réduite. Absorbé  absolument  après injection intramusculaire. Après absorption, il  rapidement  se distribue dans le cœur, le cerveau, les reins et  différent  tissus  prospère  dans l'approvisionnement en sang, puis distribue à  graisses  et du tissu musculaire. Le  évident  étendue  de distribution est d'environ 1 L/kg, et le  quantité  de distribution est  diminué  dans  coeur coronaire  échec. La liaison aux protéines  prix  est d'environ 51%. Les fumeurs peuvent avoir  plus grand  frais  de liaison que les non-fumeurs.

Ça prend  impact  5 à 15 minutes après l'injection intramusculaire et atteint le niveau thérapeutique  attention  en 15 à 20 minutes après une injection intramusculaire de 200 mg, d'une durée de 60 à 90 minutes ;

Ça prend  impact  sans délai  après injection intraveineuse (environ 45 à 90 secondes) et dure 10 à 20 minutes. Le plasma thérapeutique  attention  est de 1,5 à 5 μg/mL, et le sang empoisonné  conscience  est  supplémentaire  supérieure à 5 μg/mL. Continuez l'administration intraveineuse pendant 3 à 4 heures pour  atteindre  Concentration sanguine à l'état d'équilibre, l'infarctus aigu du myocarde prend 8 à 10 heures. 90% métabolisé  via  le foie, les métabolites monoéthylglycylxylxylaniline (MEGX) et glycylxylbenzilide (GX) ont une activité pharmacologique,  sans arrêt  perfusion intraveineuse pour  plus grand  plus de 24 heures, les métabolites peuvent produire des effets thérapeutiques et  toxique  effets. La demi-vie après injection intraveineuse α est d'environ 10 minutes et la β est d'environ 1 à 2 heures. La demi-vie du GX est environ 10 heures plus longue et celle du MEGX est plus longue.  comparable  à celui du  unique  médicament. Patients avec  cœur  échec, maladie du foie,  vieilli  et  sans arrêt  perfusion intraveineuse pour  plus grand  de 24 à 36 heures, le dédouanement de ce produit est ralenti. Excrété  avec l'aide de  les reins, 10% comme le  authentique  le médicament, 58 % sous forme de métabolites (GX), peut  pas maintenant  être  éliminé  en passant par  hémodialyse.

L'efficacité et  longueur  de  quartier  l'anesthésie à la lidocaïne est  plus grand  que celui de la procaïne,  cependant  la toxicité est  en plus  plus grand. Le métabolite dééthyle (monoéthylglycinamide xylène) métabolisé dans le foie  néanmoins  a  proche  propriétés anesthésiques,  augmentera  toxicité, et est  en outre  dégradé  en utilisant  amidase et excrété dans l'urine, et 10 % de la dose est excrétée dans son  authentique  formulaire.

Une application clinique

C'est  approprié  pour les arythmies ventriculaires aiguës  déclenché  via  infarctus aigu du myocarde, chirurgie, intoxication digitalique et cathétérisme cardiaque,  ensemble avec  ventriculaire  prématuré  battements cardiaques, tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire. Deuxièmement, c'est  en plus  utilisé pour  réputation  épileptique qui fait  plus maintenant  répondre  à  différent  anticonvulsivants et  quartier  ou anesthésie neuraxiale. Ça peut  en plus  soulager les acouphènes.