Clonazépam

Le clonazépam, de formule C15H10ClN3O3, est un tranquillisant benzodiazépine. Cliniquement, il est principalement utilisé pour : (1) le traitement de l’épilepsie et des convulsions, qui sont efficaces pour tous les types d’épilepsie, en particulier pour les petites crises et les crises myocloniques. Traitement intraveineux de l'état de mal épileptique. (2) Traitement de l'anxiété et de l'insomnie. (3) Il est également efficace pour les chorées. Il a également un certain effet sur l'hyperactivité induite par les médicaments, les convulsions multiples chroniques, le syndrome de l'homme raide et divers types de névralgies.

L'effet est similaire à celui du diazépam et du nitrazépam. Cependant, l'effet anticonvulsivant est 5 fois plus fort que les deux premiers et l'effet est rapide. Semblable à l'effet inhibiteur central d'autres médicaments BDZ, en raison de l'accélération de l'afflux de chlorure dans les cellules nerveuses, les cellules sont hyperpolarisées et l'excitabilité des cellules nerveuses est réduite. Dans le même temps, il a également un certain effet sur la glutamate décarboxylase, il a donc un effet antiépileptique à large spectre. Ce produit a également des effets anxiolytiques, hypnotiques et de relaxation musculaire centrale.

L'absorption orale est bonne et la concentration sanguine atteint son maximum en 2 à 4 heures. La demi-vie plasmatique est de 20 à 40 heures. Il est hautement liposoluble et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique. Il prend effet après 30 à 60 minutes d’administration orale et peut durer de 6 à 8 heures. La quasi-totalité est métabolisée dans le foie, principalement par l'enzyme CYP3A. Les métabolites sont excrétés dans l'urine sous forme libre ou conjuguée, et seule une très petite quantité est excrétée sous la forme du médicament d'origine.