Chlorhydrate de lidocaïne

Pharmacologie et toxicologie

Lorsque la concentration plasmatique dépasse 5 μg·mL-1, des convulsions peuvent survenir et, à faibles doses, elles peuvent favoriser l'écoulement du K+ dans les cellules myocardiques, réduire l'autodiscipline du myocarde et avoir un effet arythmique anti-ventriculaire ; Aux doses thérapeutiques, il n'y a pas d'effet significatif sur l'activité électrique des cardiomyocytes, la conduction auriculo-ventriculaire et la contraction du myocarde ; Une augmentation supplémentaire de la concentration sanguine peut entraîner un ralentissement de la vitesse de conduction cardiaque, un bloc auriculo-ventriculaire, une inhibition de la contractilité myocardique et une diminution du débit cardiaque.

Pharmacocinétique

Après l’injection, la distribution tissulaire est rapide et étendue et peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Le produit a une intensité d'anesthésie élevée, un effet rapide et un fort pouvoir de diffusion. Il faut environ 2 heures pour que le médicament soit éliminé de la zone locale, et l'ajout d'épinéphrine peut prolonger son temps d'action. La plupart d'entre eux sont d'abord dégradés par la microgranase hépatique en monoéthylglycinamide xylène, un métabolite intermédiaire dééthylique qui a toujours un effet anesthésique local, la toxicité est augmentée, puis hydrolysée par l'amidase, excrétée dans l'urine, environ 10 % de la dose est excrétée sous sa forme originale. , et une petite quantité apparaît dans la bile.

Les indications

Le produit est un anesthésique local et un antiarythmique. Il est principalement utilisé pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie péridurale, l'anesthésie de surface (y compris l'anesthésie muqueuse en thoracoscopie ou en chirurgie abdominale) et le bloc nerveux. Le produit peut être utilisé pour les extrasystoles ventriculaires et la tachycardie ventriculaire après un infarctus aigu du myocarde, et peut également être utilisé pour l'empoisonnement aux digitales, la chirurgie cardiaque et les arythmies ventriculaires causées par un cathétérisme cardiaque, et le produit est généralement inefficace pour les arythmies supraventriculaires.

Utilisation et posologie

Pour l'anesthésie

1. Montant couramment utilisé pour les adultes

(1) Anesthésie de surface : la solution à 2 % à 4 % ne dépasse pas 100 mg à la fois. La quantité injectable ne doit pas dépasser 4,5 mg/kg (sans épinéphrine) ou 7 mg/kg pour 7 mg/kg (avec une concentration d'épinéphrine de 1 : 200 000).

(2) Bloc sacré pour l'analgésie du travail : avec une solution à 1,0 %, limitée à 200 mg.

(3) Bloc péridural : solution à 1,5 %-2,0 % pour le segment thoraco-lombaire, 250-300 mg.

(4) Anesthésie par infiltration ou blocage de la zone intraveineuse : avec une solution à 0,25 %-0,5 %, 50-300 mg.

(5) Bloc nerveux périphérique : plexus brachial (unilatéral) avec une solution à 1,5 %, 250 à 300 mg ; Solution à 2 % pour la dentisterie, 20-100 mg ; Nerf intercostal (chaque branche) avec une solution à 1 %, 30 mg, 300 mg comme limite ; Solution à 0,5 %-1,0 % pour infiltration paracervicale, 100 mg sur les côtés gauche et droit ; Bloc nerveux rachidien paravertébral (par branche) avec une solution à 1,0 %, 30 à 50 mg, 300 mg comme limite ; Nerf pubien avec une solution à 0,5 %-1,0 %, 100 mg sur les côtés gauche et droit.

(6) Bloc ganglionnaire sympathique : nerf stellaire cervical avec une solution à 1,0 %, 50 mg ; Anesthésie de la taille avec une solution à 1,0 %, 50-100 mg.

(7) Une limite de temps, 200 mg (4 mg/kg) sans glandes surrénales, 300-350 mg (6 mg/kg) avec épinéphrine ; Blocage de la zone intraveineuse, quantité maximale 4 mg/kg ; Injection intraveineuse pour le traitement, la première dose initiale de 1 à 2 mg/kg, la quantité maximale de 4 mg/kg, le goutte-à-goutte intraveineux pour adultes est limité à 1 mg par minute ; Administrations multiples répétées avec un intervalle d'au moins 45 à 60 minutes.

2. Montant couramment utilisé pour les enfants

Selon l'individu, la quantité totale d'une administration ne doit pas dépasser 4,0 à 4,5 mg/kg, une solution à 0,25 % à 0,5 % est couramment utilisée et une solution à 1,0 % est utilisée dans des circonstances particulières.

Antiarythmique

1. Montant couramment utilisé

(1) Injection intraveineuse : 1 à 1,5 mg/kg de poids corporel (généralement 50 à 100 mg) pour la première injection intraveineuse de charge pendant 2 à 3 minutes, si nécessaire, répétez l'injection intraveineuse 1 à 2 fois toutes les 5 minutes, mais le total la quantité dans l’heure ne doit pas dépasser 300 mg.

(2) Goutte-à-goutte intraveineux : généralement une injection de glucose à 5 % est préparée dans une perfusion de médicament de 1 à 4 mg/mL ou administrée avec une pompe à perfusion, et après la charge, elle peut continuer à être maintenue par voie intraveineuse à un débit de 1 à 4 mg par minute, ou goutte à goutte intraveineuse à un débit de 0,015 ~ 0,03 mg/kg de poids corporel par minute. Les personnes âgées, l'insuffisance cardiaque, le choc cardiogénique, la diminution du flux sanguin hépatique, le dysfonctionnement hépatique ou rénal doivent réduire la dose à 0,5 à 1 mg par minute en goutte-à-goutte intraveineuse. Il peut être instillé par voie intraveineuse avec une solution à 0,1% du produit, sans dépasser 100 mg par heure.

2. Quantité extrême

La charge maximale dans l’heure suivant l’administration intraveineuse est de 4,5 mg/kg de poids corporel (ou 300 mg). La quantité maximale d’entretien est de 4 mg par minute.